天青蛋白突变体的表达及其与顺铂前药的作用

doi:10.3969/j.issn.0253-2778.2016.10.006

中国科学技术大学学报 ›› 2016, Vol. 46 ›› Issue (10): 832-837.DOI: 10.3969/j.issn.0253-2778.2016.10.006

天青蛋白突变体的表达及其与顺铂前药的作用

刘晓璇

1.中国药科大学药学院，江苏南京 211198；2.中国科学技术大学化学系，安徽合肥 230026； 3.东南大学生命科学研究院，江苏南京 210096

收稿日期:2016-04-22 修回日期:2016-06-07 出版日期:2016-10-31 发布日期:2016-10-31
通讯作者: 赵林泓
作者简介:刘晓璇，女，1998年生，本科生. 研究方向：药物学. E-mail：jenna_davis@sina.com
基金资助:
江苏省自然科学基金青年基金（BK20150649）资助.

Expression of an Azurin mutant and its interaction with a prodrug of cisplatin

LIU Xiaoxuan

1.School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China; 2.Department of Chemistry, University of Science and Technology of China, Hefei 230026, China; 3.Institute of Life Sciences, Southeast University, Nanjing 210096, China

Received:2016-04-22 Revised:2016-06-07 Online:2016-10-31 Published:2016-10-31

摘要/Abstract

摘要： 天青蛋白是含有铜离子配位的蛋白质.基于天青蛋白的配位化学特点和生物学特性，将蛋白质进行改造得到了H117G突变体，使其具有结合外源咪唑和组氨酸的功能.该突变体可以用于结合具有抗癌作用的顺铂的Pt(IV)前体药物.采用紫外可见滴定等方法对蛋白质与咪唑类化合物的结合作用进行了研究，在此基础上，制备了一种新型的蛋白-药物复合物，并初步检验了该复合物对肿瘤细胞生长的抑制作用.

关键词: 顺铂, 前药, 天青蛋白

Abstract: Azurin is a copper protein and possesses antitumor activity. The H117G mutant of Azurin (Az-H117G) was prepared, which is capable to bind exogenous imidazole or histidine. The interaction of Az-H117G with imidazole-based derivatives was investigated using UV-vis spectroscopy. Results show that the protein mutant can bind imidazole, histidine and Pt-His complex, a Pt(IV) prodrug of cisplatin. Based on this information, the protein/drug conjugate was prepared and the anti-proliferation of tumor cells was studied. The result indicates that this protein/drug conjugate might be potentially applicable to antitumor drug design.

Key words: cisplatin, prodrug, Azurin

刘晓璇，王震，梁高林，赵林泓. 天青蛋白突变体的表达及其与顺铂前药的作用[J]. 中国科学技术大学学报, 2016, 46(10): 832-837.

LIU Xiaoxuan, WANG Zhen, LIANG Gaolin, ZHAO Linhong. Expression of an Azurin mutant and its interaction with a prodrug of cisplatin[J]. Journal of University of Science and Technology of China, 2016, 46(10): 832-837.

[1]	曾冰茹，师红东，刘扬中. 磷酸钙纳米体系用于顺铂前药的运载[J]. 中国科学技术大学学报, 2015, 45(8): 649-654.
[2]	魏亦军，殷刘岳，胡祥龙. 新型谷胱甘肽响应三嵌段聚前药两亲分子的构筑与纳米结构调控[J]. 中国科学技术大学学报, 2014, 44(11): 893-903.

天青蛋白突变体的表达及其与顺铂前药的作用

Expression of an Azurin mutant and its interaction with a prodrug of cisplatin

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